Влияние структуры синтетических гестагенов на их связывающие свойства с рецепторами прогестерона эндометрия

Аннотация

Химическая модификация молекулы прогестерона отражается на гестагенной активности новых соединений и их специфической связывающей способности с рецепторами прогестерона. Переход от сложных эфиров (ацетомепрегенол, бутагест) к соответствующему гидроксисоединению - 17α-ацетокси-3β-гидрокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-ону - сопровождается повышением силы связывания с рецепторами прогестерона в опытах in vitro. Транслокация двойной связи из эндоциклического (C₆ - C₇) в экзоциклическое положение (метиленовая группа при C₆ - соединение 17α-ацетокси-3β-гидрокси-6-метилен-прегн-4-ен-20-он) значимо не отражается на связывающей способности вещества с рецепторами прогестерона.