Анальгетическая активность дерморфина и его пролиновых аналогов
Аннотация
Изучена анальгетическая активность дерморфина (Tyr- D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2; ДМ) и его аналогов, полученных стереохимической модификацией L-Pro6 в молекуле ДМ на D-Pro6 - пептид [DPro6]ДМ, и путем дегидрирования L-Pro6 - пептид [dHPro6]ДМ. В исследовании использовали тесты, характеризующие различные уровни организации болевой чувствительности. Пептиды вводили в дозах 0,1; 1 и 10 мг/кг внутрибрюшинно. Показано, что ДМ и [DPro6]ДМ вызывают анальгезию в тесте корчей, вызванных уксусной кислотой. [dHPro6]ДМ в данном тесте проявлял аналогичную активность, но в больших дозах. В тесте зажима основания хвоста [dHPro6]ДМ был неактивен. В тесте раздражения лапы крысы электрическим током [DPro6]ДМ вызывал анальгезию в меньших дозах, чем [dHPro6]ДМ. Таким образом, все исследуемые пептиды обладают выраженным анальгетическим действием, причем замена L-Pro6 в молекуле ДМ на его стереоизомер ( D-Pro) более эффективна, чем его замена на dHPro6.
Ключевые слова
дерморфин; болевая чувствительность; анальгетическое действие
Полный текст:
PDFDOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2005-68-2-8-10
Ссылки
- На текущий момент ссылки отсутствуют.
© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022
Наши партнеры:
Наши издания: | Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат» | Адрес pедакции: Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6 Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18 E-mail: ekf@folium.ru |