Взаимодействие тропоксина и фрагментов его молекулы - тропана и 3,4,5-триметоксибензоата - с серотониновыми рецепторами нейронов коры большого мозга крысы (микроионофоретическое исследование)

Аннотация

С помощью метода микроионофореза исследовали влияние противомигреневого препарата тропоксина и основных компонентов его молекулы тропана и 3,4,5-триметоксибензоата (ТМБ) на чувствительность к серотонину постсинаптической мембраны нейронов сенсомоторной коры большого мозга крыс. Все три вещества уменьшали возбуждающие ответы нейронов на серотонин, выражающиеся в увеличении частоты спонтанных потенциалов действия. По силе антисеротонинового эффекта они располагаются в последовательности: тропоксин > тропан > ТМБ. Сумма эффектов тропана и ТМБ при их раздельном и одновременном подведении к клеткам была существенно меньше эффекта тропоксина при всех применявшихся микроионофоретических токах (дозах). Сделан вывод, что для проявления выраженного антисеротонинового эффекта тропоксина необходимо сохранение всей конфигурации его молекулы. Тропан и ТМБ, являясь метаболитами тропоксина, могут пролонгировать противомигреневый эффект после распада тропоксина в организме. Обсуждается связь структуры и действия блокаторов серотониновых рецепторов тропанового ряда.