Изучение противоопухолевой активности нового гестагена 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-она

Аннотация

В работе исследована противоопухолевая активность нового перспективного соединения с высокой гестагенной активностью 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-она. В качестве модели использовали перевиваемый мышам рак шейки матки (РШМ-5). В качестве препарата сравнения - применяющийся в клинике гестаген медроксипрогестерона ацетат (МПА, "Депо-Провера"). Результаты исследований показали, что 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-он при введении внутрь в дозе 1 мг/мышь превосходит препарат сравнения МПА, применяющийся в клинике ("Депо-Провера"), на 18 % ( p < 0,01), ингибируя рост опухоли на 73 %. В исследованиях in vitro изучен эффект нового гестагена на жизнеспособность клеток карциномы молочной железы человека линии MCF-7 и клеток рака шейки матки человека HeLa в концентрациях 10^-7 - 10^-5 М при инкубации в течение 6 сут с помощью МТТ-теста. В качестве препаратов сравнения in vitro использовали прогестерон и МПА. Изучаемые соединения подавляли жизнеспособность опухолевых клеткок MCF-7 и в высоких концентрациях - клеткок HeLa. Бутагест подавлял жизнеспособность клеток HeLa во всех исследуемых концентрациях. Таким образом, установлено, что новый гестаген 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-он способен подавлять жизнеспособность клеток карциномы молочной железы человека и рака шейки матки человека, не уступая или превосходя препараты сравнения.