Молекулярные аспекты фармакологической активности налтрексона и налоксона

А. И. Головко, С. И. Головко, Л. В. Леонтьева, О. И. Романенко, Д. А. Коноплин

Аннотация


Налоксон и налтрексон нашли широкое применение в медицине. Они являются конкурентными антагонистами опиоидных рецепторов. В исследованиях на мутантных рецепторах показано, что многие аминокислотные остатки трансмембранных доменов играют важную роль в связывании налоксона и налтрексона. Показано, что даже отдельные мутации могут существенно изменять сродство антагонистов к рецепторам, а в некоторых случаях - обеспечивают появление у них свойств агонистов. Длительные воздействия налоксоном и налтрексоном сопровождаются возрастанием плотности опиоидных рецепторов и повышением чувствительности к агонистам. Обсуждаются подобная суперчувствительность и возможность передозировок у героиновых наркоманов после длительного приема налтрексона.

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2003-66-1-71-78

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.





© Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

       

   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России»а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Адрес для корреспонденции:
Россия, 127238 Москва, а/я 42
ИД «Фолиум», журнал «Экспериментальная и клиническая фармакология»
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru