Влияние нового противопаркинсонического препарата гимантана на активность моноаминоксидаз
Аннотация
Гимантан - новый потенциальный противопаркинсонический препарат, "мишенями" для которого являются несколько нейрохимических систем. Гимантан обладает свойствами низкоаффинного неконкурентного блокатора ионных каналов глутаматных NMDA-рецепторов. Кроме того, препарат повышает содержание дофамина в стриатуме, снижая при этом уровень его метаболита ДОФУК. В настоящей работе исследовали взаимодействие гимантана с моноаминоксидазами (МАО) А и В - ключевыми ферментами обмена медиаторных моноаминов. In vitro гимантан проявлял свойства селективного конкурентного ингибитора МАО-В ( Ki 470 ± 70 мкМ), практически не влияя на активность МАО-А. Гимантан также защищал МАО-В от необратимого ингибирования селегилином. Введение гимантана мышам линии C57BL/6 (20 - 100 мг/кг) не влияло на активность МАО-В, измеренной в изолированных митохондриях головного мозга. Однако комбинированное введение гимантана и селегилина приводило к значительному снижению эффекта последнего. Полученные данные позволяют предположить, что торможение МАО-В является одной из составляющих поликомпонентного спектра нейрохимической активности гимантана.
Ключевые слова
противопаркинсонические средства; гимантан; моноаминоксидазы; МАО-А; МАО-В; селегилин
Полный текст:
PDFDOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2003-66-5-3-5
Ссылки
- На текущий момент ссылки отсутствуют.
© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024
Наши партнеры:
Наши издания: | Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат» | Адрес pедакции: Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6 Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18 E-mail: ekf@folium.ru |