Аминокислотосодержащие производные диметилацетамида обладают местноанестезирующей активностью

Ольга Владимировна Василькина, Екатерина Валериевна Блинова, София Яковлевна Скачилова, Елена Александровна Зайцева, Виктор Владимирович Яснецов, Дмитрий Сергеевич Блинов, Елена Владимировна Шилова

Аннотация


На модели терминальной анестезии роговицы глаза кролика установлено, что третичные производные диметилацетамида с L-глутаминовой (ЛХТ-3-00) кислотой в концентрации 2 % и N-ацетил-L-глутаминовой (ЛХТ-4-00) кислотой в диапазоне концентраций от 0,5 до 2 % превосходят структурный предшественник лидокаин в аналогичных концентрациях по глубине на 57,2 и 104,1 % (p = 0,018) и длительности на 9,6 и 27,2 % (p = 0,003) местноанестезирующего действия, соответственно, но уступают тетракаину. Соединения менее токсичны, чем лидокаин в среднем на 27 % и тетракаин в среднем в 7,5 раз при подкожном введении мышам, не вызывают местного раздражающего эффекта и обладают большей широтой терапевтического действия.

Ключевые слова


производные диметилацетамида; лидокаин; острая токсичность; местноанестезирующая активность; терминальная анестезия; длительность эффекта; роговица; кролик.

Полный текст:

PDF

Литература


Е. В. Арзамасцев, И. В. Березовская, О. В. Верстакова и др., Методические рекомендации по изучению общетоксического действия лекарственных средств, Гриф и К, Москва (2012).

И. В. Березовская, Хим.-фарм. журн., 37(3), 32 – 34 (2003); Pharm. Chem. J., 37(3), 139 – 141 (2003).

И. В. Березовская, Токсикол. вестник, 104(5), 17 – 26 (2010).

Д. С. Блинов, Я. В. Костин, Н. Д. Волкова, Эксперим. и клин. фармакол., 67(2), 24 – 26 (2004).

Д. С. Блинов, Л. Н. Сингх, Ю. Н. Елизарова и др., Эксперим. и клин. фармакол., 77(5), 20 – 22 (2014).

А. П. Галенко-Ярошевский, Автореф. дис. д-ра мед. наук, Старая Купавна (2009).

С. Гланц, Медико-биологическая статистика, Прогресс, Москва (1998).

Ю. И. Игнатов, В. А. Волчков, П. А. Галенко-Ярошевский и др., Методические рекомендации по изучению местноанестезирующей активности лекарственных средств, Москва (2012).

Л. Н. Сернов, С. Я. Скачилова, Д. С. Блинов и др., Патент РФ 2223263 (2004).

B. A. Bopp, D. M. Ebert, A. O. Geiszler, et al., J. Pharmacol. Sci., 67(6), 882 (1978).

C. Gevirtz, Topicsin Pain Management, 28(12), 1 – 6 (2012).

V. V. Poroikov, D. A. Filimonov, Y. V. Borodina, et al., J. Chem. Inform. Computer Sci., 40(6), 1349 – 1355 (2000).

H. Tsuchia, M. Mizogami, Anesthesiol. Res. Pract., 13(2), 1 – 18 (2013).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2017-80-12-12-15

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru