Влияние афобазола на функциональную активность ABCB1-белка у добровольцев с низкой тревожностью

Аннотация

Представлены результаты клинического исследования влияния анксиолитика афобазола (фабомотизола) на функциональную активность ABCB1-белка. Функционирование ABCB1-белка оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата фексофенадина с использованием оригинальной ВЭЖХ методики. В исследование были включены 15 добровольцев с низкой тревожностью и генотипом CT по полиморфному маркеру гена MDR1, кодирующего АВСВ1-белок, которых после рандомизации разделили на 2 группы. Первая группа в течение 14 дней получала афобазол по 10 мг 3 раза в день. На 15 день добровольцы принимали 10 мг афобазола и 360 мг фексофенадина. После этого у них забирали кровь для анализа концентрации фексофенадина в плазме крови. После периода «отмывки» (5 дней) выполняли перекрест и в течение последующих 14 дней 3 раза в день добровольцы принимали плацебо с последующим приемом фексофенадина и забором крови для повторения исследования. Вторая группа добровольцев проходила аналогичное тестирование, но начинала его с приема плацебо. Завершили исследование в соответствии с протоколом 12 добровольцев, которые были включены в дальнейший анализ. Выявлено, что афобазол при курсовом введении вызывает достоверное повышение площади под фармакокинетической кривой концентрация — время фексофенадина в 1,33 раза (90 %-й доверительный интервал (ДИ) 1,13 – 1,55, p = 0,008), что свидетельствует об увеличении концентрации фексофенадина в крови пациентов, получавших афобазол, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, и характеризует ингибирующее влияние афобазола на функциональную активность ABCB1-белка.