Влияние рапиталама на уровень Ca2+ в клетках HEK293Т при стимуляции mGluR4

Наталья Викторовна Авдеева

Аннотация


Разработка новых лекарственных средств для терапии болезни Паркинсона является перспективным направлением современной фармакологии. В литературе описано много исследований, направленных на изучение новой мишени при лечении болезни Паркинсона — метаботропных рецепторов глутамата III группы (mGluR4). Рапиталам это рабочее название соединения, синтезированного в ЦВТ «ХимРар» под лабораторным шифром ZC64-0001 (Н-[(4-хлорфенил)метил]-1,6-дигидро-4-метокси-1-(2-метилфенил)-6-оксо-3-пиридазинкарбоксамид). Целью данного исследования было определение эффективной концентрации рапиталама, влияющей на уровень внутриклеточного Ca2+ при стимуляции глутаматного рецептора (mGluR4) в исследовании in vitro на культуре клеток HEK293Т (Multispan, CG1191). В результате исследования определено, что рапиталам (без глутамата) не влияет на концентрацию кальция в клетках. Минимальный уровень свободного Са2+ в клетках зафиксирован при концентрации рапиталам 10–5 М в среде инкубации.

Ключевые слова


болезнь Паркинсона; рецепторы глутамата; аллостерический модулятор; mGluR4; рапиталам

Полный текст:

PDF

Литература


Н. В. Авдеева, Фармация и фармакол., 7(2), 84 – 89 (2019); doi: 10.19163/2307-9266-2019-7-2-84-89.

Н. В. Авдеева, М. В. Покровский, А. Л. Куликов, Совр. проблемы науки и образов., 2, 88 (2017).

Н. В. Авдеева, С. А. Сидорова, С. В. Поветкин и др., Известия высших учебных заведений. Поволжский регион. Мед. науки, 3, 194 – 206 (2018); doi: 10.21685/2072-3032-2018-3-18.

N. V. Avdeeva, S. A. Sidorova, S. V. Povetkin, et al., Med. Lab. Sci., 3(47), 194 (2018); doi: 10.21685/2072-3032-2018-3-18.

C. R. Hopkins, C. W. Lindsley, C. M. Niswender, Future Med. Chem., 1(3), 501 – 513 (2009); doi: 10.4155/fmc.09.38.

H. Domin, L. Przykaza, D. Jantas, et al., Neuropharmacology, 102, 276 – 294 (2016); doi: 10.1016/j.neuropharm.2015.11.025.

J. Fuenmayor, L. Cervera, S. Gutiérrez-Granados, F. Gòdia, Appl. Microbiol. Biotechnol., 102(1), 165 – 174 (2018); doi: 10.1007/s00253-017-8605-x.

K. A. Johnson, P. J. Conn, C. M. Niswender, CNS Neurol. Disorders, 8(6), 475 – 491 (2009).

Y. Lulu, Z. Qiang, Neural Plast., 2017, 11 (2017); doi: 10.1155/2017/2875904.

D. V. Kravchenko, N. V. Avdeeva, M. V. Korokin, Res. Result: Pharmacol. Clin. Pharmacol., 2(4), 9 – 11 (2016); doi: 10.18413/2500-235X-2016-2-4-9-11.

M. S. Mercier, D. Lodge, Neurochem. Res., 39(10), 1876 – 1894 (2014); doi: 10.1007/s11064-014-1415-y.

C. M. Niswender, P. J. Conn, Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 50, 295 – 322 (2010); doi: 10.1146/annurev.фармтокс.011008.145533.

E. M. Power, R. M. Empson, Cerebellum Ataxias, 16, 1 – 3 (2014); doi: 10.1186/2053-8871-1-3.




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2020-83-4-8-10

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022

Наши партнеры:

     

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru