Противосудорожная активность производных дибензофурана в эксперименте

Инга Сергеевна Кутепова, Светлана Александровна Литвинова, Татьяна Александровна Воронина, Любовь Николаевна Неробкова, Григорий Владимирович Мокров, Людмила Александровна Жмуренко

Аннотация


Представлены результаты скрининга производных оксима дибензофуранона в тестах антагонизма с максимальным электрошоком (МЭШ) и коразолом. Установлено, что соединения производных дибензофурана обладают противосудорожной активностью и способны предотвращать генерализованные тонико-клонические судороги, вызванные МЭШ, и групповые клонические судороги, вызванные коразолом. В тесте антагонизма с МЭШ соединения ГИЖ-276, ГИЖ-327, ГИЖ-328, ГИЖ-310А и ГИЖ-332 при однократном внутрибрюшинном введении в диапазоне доз от 5 до 100 мг/кг предотвращают тоническую фазу судорожных проявлений и увеличивают выживаемость мышей на 36 – 60 % относительно соответствующих контрольных значений. В тесте антагонизма с коразолом соединения ГИЖ-276, ГИЖ-272 и ГИЖ-332 увеличивают латентное время наступления судорог в среднем на 45, 75 и 125 %, соответственно. После введения коразола мышам наблюдается 100 % защитный эффект от гибели только у ГИЖ-332 (20 мг/кг). Таким образом, соединения производных дибензофурана обладают выраженной противосудорожной активностью преимущественно в отношении так называемых «больших» (Grand mal) судорожных припадков, моделируемых МЭШ. Противосудорожная активность в обоих тестах наблюдается у соединений ГИЖ-276, ГИЖ-272 и ГИЖ-332. В условиях теста нормобарической гипоксии с гиперкапнией противогипоксической активностью обладает только ГИЖ-276.

Ключевые слова


производные дибензофурана; противосудорожная активность; тест максимального электрошока; тест антагонизма с коразолом; нормобарическая гипоксия; мыши

Полный текст:

PDF

Литература


М. Дж. Броди, Ж. неврол. и псих. им. С. С. Корсакова, № 10, 62 – 68 (2005).

Т. А. Воронина, Л. Н. Неробкова, Методические указания по изучению противосудорожной активности фармакологических веществ «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств», А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012), сс. 235 – 250.

Т. А. Воронина, Р. У. Островская, Т. Л. Гарибова, Методические рекомендации по доклиническому изучению лекарственных средств с ноотропным типом действия, «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств», ФГБУ «НЦЭМСП» Минздравсоцразвития России, Москва (2012), сс. 276 – 296.

В. А. Карлов, Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин: Руководство для врачей, Медицина, Москва (2010), с. 717.

B. C. Behera, N. Mahadik, M. Morey, Pharm. Biol., 50(8), 968 – 979 (2012).

F. Brisdelli, M. Perilli, D. Sellitri, Phytother. Res., 27(3), 431 – 437 (2013).

G. A. De Paz, J. Raggio, M. P. Gómez-Serranillos, J. Pharm. Biomed. Anal., 53(2), 165 – 171 (2010).

M. González-Ramírez; J. Gavilán; T. Silva-Grecchi; J. Alzheimers Dis.; 61(4); 1463 – 1475 (2018).

J. Q Jin, C. Q. Li, L. C. He, Phytother. Res., 22(12), 1605 – 1609 (2008).

P. Krishnasarma, J. Pharmacol. Clin. Res., 5(1), 1 – 3 (2018).

K. Liu and S. Zhang, ACS Med. Chem. Let., 6(8), 894 – 897 (2015).

B. Ranković, M. Kosanić, T. Stanojković, Int. J. Mol. Sci., 13(11), 14707 – 14720 (2012).

A. Rostock, Ch. Tober, C. Rundfeld, Epilepsy Res., 23(3), 211 – 223 (1996).

A. Sadia, Senior Honors Theses, New Orleans (2013), p. 29.

N. Tyagi, R. Goel, Mohd Junaid, Ravi Kumar Saini, J. Pharm. Clin. Res., 5(3), (2018).




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2019-82-8-3-8

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru