Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Противомикробная активность 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она в отношении Escherichia coli

А. А. Цибизова, Анна Леонидовна Ясенявская, А. А. Озеров, И. Н. Тюренков, М. А. Самотруева

Аннотация


В рамках поиска новых противомикробных препаратов проведено изучение противомикробной активности производного пиримидина 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она (VMA-13-03) в отношении E. coli в условиях in vitro и in vivo на модели экспериментальной инфекции. Соединение проявляет бактерицидное и бактериостатическое действие в концентрациях 128 и 32 мкг/мл in vitro, соответственно. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о наличии противомикробного действия у VMA-13-03 в отношении E. coli in vivo, сравнимого с эффективностью цефтазидима. В условиях экспериментальной инфекции VMA-13-03 оказывает противомикробное действие в дозе 50 мг/кг/сут 10 дней, что проявляется в снижении показателей смертности мышей, обсемененности крови и внутренних органов, в также в снижении общего количество лейкоцитов крови в среднем в 2 раза (p < 0,01), повышении количества сегментоядерных нейтрофилов в 1,3 раза (p < 0,05), снижении количества палочкоядерных нейтрофилов и моноцитов в 2,7 и в 1,3 раза (p < 0,001) в сравнении с группой животных без фармакологической поддержки.

Ключевые слова


производное пиримидина; противомикробная активность; эшерихиозная инфекция; Escherichia coli

Полный текст:

PDF

Литература


М. А. Самотруева, А. А. Озеров, А. А. Старикова и др., Фармац. и фармакол., 9(4), 318 – 329 (2021); DOI: 10.19163/2307-9266-2021-9-4-318-329

А. А. Цибизова, И. Н. Тюренков, М. А. Самотруева, А. А. Озеров, Астраханский мед. журн., 13(4), 108 – 115 (2018); DOI: 10.17021/2018.13.4.108.115

А. А. Цибизова, А. А. Озеров, М. С. Новиков и др., Хим.-фарм. журн., 54(10), 26 – 29 (2020); DOI: 10.30906/0023-1134-2020-54-10-26-29

A. R. Bhat, Org. & Med. Chemistry Int. J., 2(2), 23 – 26 (2017); DOI: 10.19080/OMCIJ.2017.02.555581

M. A. Chiacchio, D. Iannazzo, R. Romeo, et al., Curr. Med. Chem., 26(40), 7166 – 7195 (2019); DOI: 10.2174/0929867325666180904125400

H. He, V. Wang, Y. Zhou, et al., Bioorg. & Med. Chem., 24(8), 1879 – 1888 (2016); DOI: 10.1016/j.bmc.2016.03.011

S. Maddila, S. Gorle, N. Seshadri, et al., Arab. J. Chem., 9(5), 681 – 687 (2016); DOI: 10.1016/j.arabjc.2013.04.003

K. Mallikarjuna, L. Melesha, D. G. Bhadregouda, О. Pinto, Arab. J. Chem., 10, S484 – S490 (2017); DOI: 10.1016/j.arabjc.2012.10.008

S. Nadar, T. Khan, Chem. Biology & Drug Design, 100(6), 818 – 842 (2022); DOI: 10.1111/cbdd.14001

A. Pormohammad, M. J. Nasiri, T. Azimi, Infection & Drug Resist., 12, 1181 – 1197 (2019); DOI: 10.2147/IDR. S201324

J. Rani, S. Kumar, M. Saini, et al., Res. Chem. Intermed., 42, 6777 – 6804 (2016); DOI: 10.1007/s11164-016-2525-8

L. Rossignol, S. Vaux, S. Maga, et al., Infection, 45, 33 – 40 (2017); DOI: 10.1007/s15010-016-0910-2




DOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


Bookmark and Share


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Наши партнеры:

      

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через  Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес pедакции:
Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6
Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18
E-mail: ekf@folium.ru