ГАМКC-рецепторы: структура и функции

Аннотация

В обзоре представлены данные локализации, структуре, физиологии и фармакологии ГАМКC-рецепторов. Они относятся к цис-петлевым рецепторам, состоят из ρ1 - 3- субъединиц, представляют собой пентамер, пять субъединиц формируют хлорный канал, обнаружены в ЦНС и периферических органах. Пентамер может быть гомомерным и состоять из пяти одинаковых протомеров (например, ρ1) или гетеромерным (псевдо-гомомерным), образованным при участии ρ1 и ρ2-субъединиц. От субъединичного состава ГАМКC-рецептора зависит и функция хлорного канала. Активация ГАМКC-рецепторов сопровождается изменением проницаемости плазматических мембран для ионов Cl-, следствием чего является деполяризация (пресинаптическое торможение) или гиперполяризация (постсинаптическое торможение). Существует большое количество их аллостерических модуляторов, агонистов и антагонистов.