Фармакокинетика афобазола у крыс

Аннотация

На крысах изучена фармакокинетика афобазола при разных способах введения. Показано, что после введения внутрь и в вену афобазол подвергается интенсивной биотрансформации с образованием ряда основных метаболитов - М-6, М-7 и М-11, которые определяются в плазме крови животных в течение трех часов. Установлено, что афобазол и его метаболит М-11 обладают средней интенсивностью проникновения в орган-мишень - мозг: величина тканевой доступности составляет 0,584 для афобазола и 0,793 для М-11 соответственно. Абсолютная биодоступность афобазола после введения внутрь составляет 43,6 %. Показано, что афобазол полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта крыс и характеризуется наличием эффекта первого прохождения, в результате чего в системный кровоток поступает более 40 % от введенной дозы. При этом в моче и фекалиях исходное соединение определяется в чрезвычайно малых количествах (содержание в суточной моче в среднем не превышает 0,07 % от введенной дозы; в суточном кале после внутривенного введения - не более 0,05 %, после введения внутрь - не более 0,01 %).