Радиорецепторное исследование участков специфического связывания [3H]-оланзапина в фронтальной коре и стриатуме крыс
Аннотация
Проведено прямое радиорецепторное исследование участков специфического связывания атипичного антипсихотического средства оланзапина на мембранах головного мозга крыс. Меченный тритием оланзапин получен методом изотопного обмена. Идентичность [3H]-оланзапина исходному подтверждена методом ВЭЖХ и масс-спектрометрически. Анализ Скэтчарда определил наличие в фронтальной коре двух типов участков специфического связывания [3H]-оланзапина. Высокоаффинные характеризуются Kд = 1,7 нМ, что соответствует аффинности оланзапина к 5-HT-2a и гистаминовым рецепторам. Однако, по литературным данным, плотность этих рецепторов в несколько раз ниже таковой, полученной в нашем исследовании (Bmax = 1,4 пмоль/мг белка), что позволяет высказать предположение о наличии ранее неизвестных участков связывания оланзапина. Среднеаффинные места связывания оланзапина в фронтальной коре (Kд = 68,5 нМ и Bmax = 10,8 пмоль/мг белка), по-видимому, соответствуют дофаминовым, мускариновым и α1-адренорецепторам. В стриатуме также продемонстрировано наличие двух типов участков связывания [3H]-оланзапина. Среднеаффинные участки рецепторного взаимодействия характеризуются Kд = 18 нМ и Bmax = 13 пмоль/мг белка, что практически соответствует Д2-рецепторам, плотность которых в этом отделе мозга доминирует. Низкоаффинные участки связывания оланзапина в стриатуме характеризуются Kд = 117 нМ и Bmax = 32,5 пмоль/мг белка.
Ключевые слова
оланзапин; меченный тритием оланзапин; 5-HT-2-рецепторы; Д2-рецепторы; атипичные антипсихотические средства
Полный текст:
PDFDOI: https://doi.org/10.30906/0869-2092-2007-70-5-9-11
Ссылки
- На текущий момент ссылки отсутствуют.
© Издательский дом «Фолиум», 1993–2024
Наши партнеры:
Наши издания: | Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат» | Адрес pедакции: Москва, Дмитровское ш., 157, корп. 6 Тел.: +7 499 258-08-28, доб. 18 E-mail: ekf@folium.ru |